Список литературы по липиды

Российские и импортные заменители и аналоги Аторвастатина

Многие годы безуспешно боретесь с ХОЛЕСТЕРИНОМ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно снизить холестерин просто принимая каждый день...

Читать далее »

 

Все заболевания имеют определенную частоту распространения. Третье место делят болезни органов пищеварения и травмы, на втором располагаются злокачественные заболевания, а пальму первенства забрали болезни сердечно-сосудистой системы.

загрузка...

В них входят острый инфаркт миокарда; ишемический и геморрагический инсульт; тромбоз глубоких вен нижних конечностей; атеросклероз. Это не полный список заболеваний, только самые распространенные. Все они представляют опасность для здоровья и жизни человека.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Именно поэтому производство лекарств для лечения болезней сердца и сосудов имеет такой широкий объем, и почти каждая фармацевтическая компания имеет хотя бы один препарат такого действия.

Причины развития сердечно-сосудистых заболеваний

Коронарные болезни развиваются по разным причинам. Есть факторы, который невозможно изменить – это пол, возраст и наследственность. А есть риски, которые можно модифицировать для профилактики развития патологии.ские

Факторами, поддающимися коррекции, являются:

  1. Курение – никотиновые смолы чрезвычайно токсичны для организма человека. При попадании через густую альвеолярную сеть в кровоток, они оседают на интиме сосудов, проникают в стенку, встраиваясь в клеточную оболочку, отчего она разрывается, и возникают микротрещины. К этим повреждениям стремятся тромбоциты, которые заделывают дефект, выделяя при этом факторы свертывания. Затем к этому месту прикрепляются липиды, постепенно накапливаясь и сужая просвет. Так начинается атеросклероз, он приводит к развитию ишемической болезни сердца и, впоследствии, к инфаркту миокарда;
  2. Избыточный вес. Жир, накопленный при неправильном питании, распределяется неравномерно, сначала концентрируясь вокруг органов. Из-за этого их работа нарушается, страдает сердце и крупные сосуды. Также важно отметить, что при ожирении возрастает уровень липопротеидов низкой плотности и понижается уровень липопротеидов высокой плотности, что способствует манифестации заболевания;
  3. Гиподинамия – приводит к слабости мышц, которые не поддерживают тонус сосудов, из-за чего истончается и атрофируется интима. Это приводит к дефектам сосудистых стенок;
  4. Злоупотребление алкоголем – приводит к общей интоксикации организма, влияя на сосуды и разрушая гепатоциты. Оказывает действие на полую вену, основной печеночный сосуд. Токсины накапливаются в мышечной стенке сосуда, истончая и деформируя ее.

При влиянии этих факторов риска на человека, а также стресса, хронической усталости и сопутствующих заболеваний развивается атеросклероз – начальное звено коронарных заболеваний.

При нем из холестерина на стенках сосудов образовываются бляшки, которые в процессе разрастания перекрывают кровоток.

Методы лечения атеросклероза

Это заболевание является настоящей проблемой, так как у каждого третьего взрослого оно развивается после 50 лет. Именно поэтому все фармацевтические компании поставили во главу угла разработку препарата против атеросклероза.

Однако в первую очередь используется метод первичной профилактики. Увеличение физических нагрузок, хотя бы до часа в день (а это могут быть как элементы зарядки или разминки, так и быстрая ходьба или прогулки на свежем воздухе), уменьшает развитие атеросклероза на 40%. Если изменить рацион питания и добавить в него помимо мяса еще и крупы, фрукты и овощи – то риск снизится еще на 10%. Отказ от курения отнимает десятую часть риска.

Если все эти мероприятия оказались неэффективны, в ход лечения подключают медикаментозные препараты. Современные гиполипидемические лекарства с доказанным действием были изобретены только тридцать лет назад, до этого лечение проводили женскими половыми гормонами – эстрогенами, никотиновой кислотой, секвестрантами жирных кислот. Результат они показывали неутешительный – смертность от коронарных заболеваний возрастала в геометрической прогрессии.

В 1985 году немецкая фармацевтическая компания Пфайзер запатентовала новое средство – Аторвастатин. На его основе, с добавлением вспомогательных соединений был изготовлен первый препарат с подобным антихолестеринемическим действием — Липримар. Он блокировал фермент ГМГ-КоА редуктазу, прерывая механизм синтеза холестерина в печени на этапе образования предшественника холестерола – мевалоната.

В ходе рандомизованного слепого исследования было выявлено клиническое действие, которое оказывает Аторвастатин. В результате было обнаружено падение уровня липопротеидов низкой плотности до 40%.

При наличии у больных артериальной гипертензии, Аторвастатин в дозе от 5 до 20 миллиграмм в течение трех лет монотерапии снижает риск развития инфаркта миокарда на 35%.

Инструкция по применению препарата Липримар

Липримар имеет подробную инструкцию по применению.

Перед использованием этого препарата для снижения количества липидов в плазме крови следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Все показания к применению лекарства указываются в руководстве по использованию медикамента:

Основными показаниями являются следующие:

  • наличие артериальной гипертензии у пациентов – повышение цифр давления от 160/100 мм.рт.ст. и выше;
  • стенокардия напряжения, третий функциональный класс;
  • инфаркт миокарда в стадии ремиссии;
  • простая (повышение ЛПНП), смешанная(увеличение ЛПНП и ЛПОНП) или семейная (наследуемая, злокачественная) гиперхолестеринемия более 6 ммолль/л, которая не купируется модификацией образа жизни;
  • атеросклероз.

Параллельно с проведением лечения при помощи медпрепарата следует придерживаться диеты, заниматься физическими упражнениями и отказаться от вредных привычек.

Принимать перорально, не разламывая и не разжевывая таблетку. Запивать достаточным количеством воды. Стартовая доза при первично выявленной гиперхолестеринемии составляет 10 мг в сутки, после месяца наблюдения за динамикой терапии дозу корректируют в большую сторону, если это необходимо. При семейной гиперхолестеринемии доза гораздо больше, и составляет 40-80 мг. Детям рекомендуется только 10 мг в сутки.

Максимальная доза в сутки для взрослого человека составляет 80 мг. Во время лечения необходимо проходить контроль печеночных ферментов, при их превышении более чем в 3 раза, Липримар отменяют.

Имеется ряд побочных эффектов от использования средства, основными среди которых являются следующие:

  1. Нейропатия, нарушения сна, головные боли, парестезии.
  2. Боли в мышцах, судорожные подергивания, миозит.
  3. Снижение аппетита, тошнота, повышенное газообразование, диарея, воспаление поджелудочной железы.
  4. Воспаление печени, желтуха, застой желчи.
  5. Аллергия, крапивница.

Противопоказаний у Липримара немного, основное – непереносимость лактозы или активного вещества аторвастатина. С осторожностью назначать у пациентов с болезнями печени и почек, детям до 14 лет и кормящим женщинам.

Во время беременности препарат принимать не рекомендуется.

Разница между оригиналом и производными

Липримар не единственный препарат из ряда статинов, хотя, несомненно, по клиническим исследованиям, один из лучших. В период с 1985 по 2005 год, пока была активна защита патента, он действительно был один. Но потом его формула стала общедоступной, и начали появляться препараты-аналоги, та называемые дженерики. Все они имеют общую с Аторвастатином формулу, и, технически, должны иметь такое же терапевтическое действие.

Однако, из-за лояльности законов многих стран в области клинических испытаний, общее с оригиналом у них только состав. По общепринятой документации для создания нового торгового названия стоит только представить комиссии документ об эквивалентности химического вещества. Но проблема в том, что путь получения этого вещества, скорее всего, будет упрощен, а это приведет к изменению свойств. А значит, что терапевтическое действие уменьшится, либо будет минимальным.

На данный момент дженериков Липримара более 30 торговых наименований, все они имеют аторвастатин в качестве активного вещества. Самые популярные из них это Аторвастатин (российского производства) и Аторис (производитель — Словения). Они оба хорошо продаются в аптеках, однако между ними существуют различия.

Первое различие можно заметить уже в аптеке – это цена за дозировку 10 мг:

  • Липримар – 100 штук – 1800 рублей;
  • Аторис – 90 штук – 615 рублей;
  • Аторвастатин – 90 штук – 380 рублей.

Возникает вопрос, почему так отличается цена и чем можно заменить Аторвастатин. Липримар прошел полные клинические исследования, получил патент, на его изготовление и рекламирование ушло много ресурсов. Поэтому компания ставит такую высокую цену, как оплату за надежное качество, проверенное в ходе десятилетних испытаний.

Аторис, выпуска Словении прошел двойное слепое исследование длиной в три года, где было доказано, что он понижает липопротеиды низкой плотности на 5% меньше, чем оригинал, однако его терапевтическое действие не вызывает сомнений и его действительно можно использовать в качестве аналога Липримара.

Отечественный Аторвастатин не проходил все этапы клинических исследований, а только была подтверждена его химическая эквивалентность, поэтому он такой дешевый. Однако его действие на организм доподлинно неизвестно, он действует избирательно, то есть может помочь одному человеку и навредить другому. Его покупают люди, не имеющие возможности приобрести импортный препарат.

Действие лекарств можно оценить после приема. Однако для достижения эффекта принимать Липримар нужно всего две недели, Аторис – три, а Аторвастатин курсами по два месяца. Это может вызвать поражение печени.

Чтобы этого не произошло, параллельно рекомендовано принимать гепатопротекторы по рецепту.

С чем комбинировать статины?

Кроме производных аторвастатина, на фармацевтическом рынке существуют и другие активные вещества, применяемые при атеросклерозе. Это производные лозартана, ингибитора ангиотензина 2, к примеру, препарат Лозап. Его основное действие направлено не на борьбу с холестерином ЛПНП, а на понижение давления, поэтому их часто применяют вместе со станинами в комбинированной терапии. Однако Лозап имеет влияние на гепатоциты, поэтому людям с признаками печеночной недостаточности стоит советоваться с врачом перед началом лечения. Еще хорошие результаты в комбинации со статинами показывают блокаторы кальциевых каналов, например, Амлодипин.

При аллергической реакции на Липримар, необходимо использовать аналоги и заменители аторвастатина. Это Розувастатин и Симвастатин. Они, как и остальные статины, оба влияют на уровень фермента ГМГ-КоА редуктазы и имеют схожие показатели фармакодинамики.

Однако в ходе исследований выяснилось, что Розувастатин имеет нефротоксичность, то есть может поражать паренхиму почек, угрожая развитием почечной недостаточности.

Симвастатин понижает уровень липопротеидов низкой плотности на 9% меньше, чем Липримар, что свидетельствует о его меньшей эффективности. А это значит, что Липримар был и остается лидером на рынке продаж из группы статинов, что подтверждается не только результатами исследований и многолетним опытом его использовании врачами в лечении атеросклероза, но и положительными отзывами пациентов.

О препарате Аторвастатин рассказано в видео в этой статье.

Антиагреганты – препараты для разжижения крови

Антиагреганты – это группа препаратов, препятствующих тромбообразованию.

Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

  • ИБС (ишемия сердца).
  • Транзисторные ишемические атаки.
  • Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
  • Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

  • Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
  • Язвенная болезнь желудка.
  • Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
  • Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
  • Инсульт геморрагический.
  • Беременность и время кормления ребенка грудью.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

  1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
  2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
  3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
  4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
  5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
  6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
  7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
  8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах. Таким образом, процесс слипания нарушается и кровь свертывается медленнее. В больших дозах ацетилсалициловая кислота действует и на другие факторы свертывания, отчего противосвертывающий эффект только усиливается.

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • головная боль;
  • аллергии;
  • нарушения в работе почек и печени.

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Клопидогрел

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Интегрилин

Курантил

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

  • головокружения;
  • головная боль,
  • тошнота,
  • покраснение кожи лица;
  • мышечные боли;
  • понижение АД,
  • кожные аллергии;
  • усиление симптомов ишемии.

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Комбинированные препараты

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

  • Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
  • Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
  • Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
  • КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
  • Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

Обратите внимание, что вся информация размещенная на сайте носит справочной характер и не предназначена для самостоятельной диагностики и лечения заболеваний! Копирование материалов разрешено только с указанием активной ссылки на первоисточник.